螯合剂标记

螯合剂标记

金属离子和螯合剂形成的络合物常常用于MRI造影,核医学中的放射成像和放射治疗当中。特别是随着PET技术的发展和成熟,放射性成像应用越来越广泛。利用螯合剂络合放射性重金属离子无疑是最方便,最流行的放射源标记方式。各种放射性重金属离子具有不同的辐射强度和半衰期,螯合剂可络合各种离子,这无疑为实验的放射源选择提供了灵活性。另外,对离子的络合能力和强度随着螯合剂化学结构的不同而不同,螯合剂的选择也可以随着具体实验目的的不同而不同。比如,放射治疗选择络合强的环状螯合剂,延长放射离子的血中驻留时间和治疗时间;而医学成像时倾向于弱的螯合剂,降低背景和放射毒性。我们提供各种螯合剂和相应的活化基团,可用来标记各种官能团。

DOTA

DOTA,也叫tetraxetan,是最常见的螯合剂。DOTA英文全称是1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid。从化学结构上看,它是一种十二元四氮杂大环配体,本质上是环楞胺中四个氮上的氢被乙酸基取代的产物。十二元大环上的所有氮原子和乙酸根互相配合,稳定络合金属离子。DOTA被证明是能与Ca2+和Gd3+形成已知稳定常数最大的螯合物。它也可以络合其它镧系元素离子,比如同位素Y-90,Lu-177等。通过修饰DOTA上的一个乙酸基,可在不怎么影响络合效果的前提下引入各种活化基团,实现对目标的DOTA螯合剂标记。

DOTA-NHS ester

CAS# [170908-81-3]

DOAT-amine

CAS# [753421-63-5]

DOAT-maleimide

CAS# [1006711-09-5]

DOAT-azide

CAS# [1227407-76-2]

DOAT-alkyne

CAS# [2125661-62-1]

NOTA

NOTA是DOTA的类似物,但仅有较小的环(九元环)以及相应的较少的络合位点(三个氮原子,三个乙酸根),因此最多6个配位键。NOTA可和同位素离子Cu-64或者Ga-68形成稳定络合物,常有于PET成像。

NOTA-NHS ester

CAS# [n/a]

NOAT-maleimide

CAS# [1295584-83-6]

NOAT-alkyne

CAS# [n/a]

NOAT-azide

CAS# [n/a]